1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Ephrin Receptor

Ephrin Receptor (Ephrin受体)

Eph 受体酪氨酸激酶 (RTK) 家族是最大的表面受体群,根据序列同源性和优先结合其 Ephrin-A 和 Ephrin-B 配体,可分为 EphA 或 EphB 亚类。

在人类中,有 9 个 EphA (EphA1-8,10) 和 5 个 EphB (EphB1-4,6) 受体表达,同时有 5 个 Ephrin-A 和 3 个 Ephrin-B 配体表达。与大多数 RTK 不同,Eph 受体与通常与膜结合的配体相互作用,从而允许受体结合细胞中的“正向信号传导”和 Ephrin 结合细胞中的“反向信号传导”。除了“正向信号”之外,Eph受体还可以通过与其他RTK(如HER2)的相互作用,在没有配体结合和激酶激活的情况下发出信号。

Eph受体酪氨酸激酶及其配体,即肝配蛋白,在发育过程中调节迁移和细胞粘附方面发挥着关键作用,从而影响细胞命运、形态形成和器官形成。到目前为止,许多Eph受体和肝配蛋白也被发现在癌症进展中发挥着重要作用。因此,Eph/肝配蛋白系统被认为是一个有前途的治疗靶点。

The Eph receptor tyrosine kinase (RTK) family comprises the largest group of surface receptors and are categorized into EphA or EphB subclasses based on sequence homology and preferential binding to their ephrin-A and ephrin-B ligands, respectively.

In humans, nine EphA (EphA1-8,10) and five EphB (EphB1-4,6) receptors are expressed, along with five ephrin-A and three ephrin-B ligands. Unlike most RTKs, Eph receptors interact with ligands that are often membrane-bound, allowing both “forward signaling” in the receptor-bound cell and “reverse signaling” in the ephrin-bound cell. In addition to “forward signaling,” Eph receptors can signal in the absence of ligand binding and kinase activation through cross-talk with other RTKs, such as HER2.

Eph receptor tyrosine kinases and their ligands, the ephrins, play key roles in the regulation of migration and cell adhesion during development, thereby influencing cell fate, morphogenesis and organogenesis. By now, many Eph receptors and ephrins have also been found to play important roles in the progression of cancer. Therefore, the Eph/ephrin system is considered a promising therapeutic target.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13258A
    NVP-BHG712 Inhibitor 99.70%
    NVP-BHG712 是具有口服活性的EphB4 激酶自身磷酸化 的抑制剂,其对EphA2 和EphB4 的 IC50 值分别为 3.3 nM 和 3 nM。
    NVP-BHG712
  • HY-18007
    ALW-II-41-27 Inhibitor 99.63%
    ALW-II-41-27是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂,抑制Eph2的 IC50为11 nM。
    ALW-II-41-27
  • HY-18833
    ALW-II-49-7 Inhibitor 99.80%
    ALW-II-49-7 是一种选择性的 EphB2 抑制剂,细胞内的 EC50 为 40 nM。
    ALW-II-49-7
  • HY-133178
    Urolithin D Antagonist 99.72%
    Urolithin D 是 EphA 受体 的竞争性可逆拮抗剂。Urolithin D 表现出类内选择性。
    Urolithin D
  • HY-P0177
    123C4 Agonist 99.83%
    123C4 是一种有效、选择性的,竞争性受体酪氨酸激酶 EPHA4 激动剂,Ki 值为 0.65 μM.
    123C4
  • HY-14979
    ML786 Inhibitor
    ML786 是一种有效和具有口服活性的 Raf 抑制剂,对 V600EΔB-Rafwt B-RafC-RafIC50 值分别为2.1,4.2 和 2.5 nM。ML786 还抑制 Abl-1DDR2EPHA2VEGFR2/KDR/Flk-1RET (IC50=<0.5, 7.0, 11, 6.2, 0.8 nM)。ML786 可用于癌症研究。
    ML786
  • HY-163835
    UniPR1454 Antagonist
    UniPR1454 靶向 EphA2 receptor,抑制 EphA2-ephrin A1 相互作用,IC50 为 2.6 μM。UniPR1454 抑制胶质母细胞瘤细胞 U251 的增殖。
    UniPR1454
  • HY-P10579
    123B9 Agonist
    123B9 是一种肿瘤归巢剂,是一种强效且选择性的 EphA2 激动剂,Kd 值为 4.0 μM。123B9 选择性靶向 EphA2 酪氨酸激酶受体配体结合域。123B9 不会明显抑制最密切相关的 EphA3EphA4 受体的配体结合域。
    123B9
  • HY-107460
    LDN-211904 oxalate Inhibitor ≥99.0%
    LDN-211904 oxalate (compound 32) 是一种有效的选择性 EphB3 抑制剂,IC50 为 0.079 µM。LDN-211904 oxalate 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 oxalate 与西妥昔单抗联用可有效抑制 STAT3 激活的 CSC 干性和 CRC 中的西妥昔单抗耐药性。
    LDN-211904 oxalate
  • HY-13258
    NVP-BHG712 isomer 99.58%
    NVP-BHG712 isomer,是NVP-BHG712 的位置异构体,与EPHA2和EPHB4显示保守非键结合。
    NVP-BHG712 isomer
  • HY-123607
    UniPR129 Antagonist 99.23%
    UniPR129 是一种有效 Eph/ephrin 拮抗剂 (IC50=0.84-3.01 μM)。UniPR129 具有研究癌症疾病的潜力。
    UniPR129
  • HY-147637
    EphA2 agonist 1 Agonist 99.32%
    EphA2 agonist 1 (Compound 7bg) 是一种有效的 EphA2 receptor 激动剂。EphA2 agonist 1 对 EphA2 过表达的胶质瘤细胞具有很强的活性和选择性,并能刺激EphA2磷酸化。
    EphA2 agonist 1
  • HY-114199
    Eph inhibitor 1 Inhibitor 98.04%
    Eph inhibitor 1 是一种有效的 Eph 抑制剂。Eph inhibitor 1 具有神经系统疾病研究的潜力。
    Eph inhibitor 1
  • HY-16265
    JI-101 Inhibitor 99.78%
    JI-101是有口服活性的有抗癌活性的多靶点激酶抑制剂,可抑制 VEGFR2/KDR/Flk-1PDGFRβEphB4
    JI-101
  • HY-P2264
    KYL peptide Inhibitor 99.09%
    KYL peptide 是一种拮抗肽,可选择性靶向 EphA4。KYL peptide 与 EphA4 的配体结合域结合,有效缓解 Aβ 诱导的 AD 小鼠突触功能障碍和突触可塑性缺陷。KYL peptide 可促进损伤后神经再生,调节免疫反应。
    KYL peptide
  • HY-P3717
    Targefrin 99.45%
    Targefrin 是一种有效的靶向 EphA2 的试剂,作为拮抗剂发挥作用。Targefrin 结合 EphA2- LBD 的解离常数为 21 nM,IC50 值为10.8 nM。Targefrin 在几种胰腺癌细胞系中诱导细胞受体内化和降解。
    Targefrin
  • HY-P990405
    Anti-EphB2 Antibody Inhibitor
    Anti-EphB2 Antibody 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 EphB2。Anti-EphB2 Antibody 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 150 kDa。Anti-EphB2 Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Anti-EphB2 Antibody
  • HY-146375
    UniPR505 Antagonist
    UniPR505 (Compound 14) 是一种 EphA2 拮抗剂,IC50 值为 0.95 µM。UniPR505 表现出抗血管生成特性。
    UniPR505
  • HY-14979A
    ML786 dihydrochloride Inhibitor
    ML786 dihydrochloride 是一种有效和具有口服活性的 Raf 抑制剂,对 V600EΔB-Rafwt B-RafC-RafIC50 值分别为2.1,4.2 和 2.5 nM。ML786 dihydrochloride 还抑制 Abl-1DDR2EPHA2VEGFR2/KDR/Flk-1RET (IC50=<0.5, 7.0, 11, 6.2, 0.8 nM)。ML786 dihydrochloride 可用于癌症研究。
    ML786 dihydrochloride
  • HY-157020
    UniPR1449 Antagonist
    UniPR1449 是 EphA2 受体拮抗剂,KD 为 3.8±2.4 μM,在癌症中发挥重要作用。
    UniPR1449
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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